0
0

ќтличное средство против опухолей


ƒействующее вещество
›› ћелфалан* (Melphalan*)
Ћатинское название
Alkeran
ј“’:
 
 
›› L01AA03 ћелфалан
 
‘армакологическа€ группа: јлкилирующие средства
 
Ќозологическа€ классификаци€ (ћ Ѕ-10)
 
›› C43 «локачественна€ меланома кожи
›› C45-C49 «локачественные новообразовани€ мезотелиальной и м€гких тканей
›› C50 «локачественные новообразовани€ молочной железы
›› C56 «локачественное новообразование €ичника
›› C71 «локачественное новообразование головного мозга
›› C92 ћиелоидный лейкоз [миелолейкоз]
›› C95 Ћейкоз неуточненного клеточного типа
—остав и форма выпуска
“аблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
 
мелфалан 2 мг
 
вспомогательные вещества: ћ ÷; кросповидон; кремни€ диоксид коллоидный; магни€ стеарат; опадрай белый (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол)
 
во флаконе темного стекла 25 шт.; в  коробке 1 флакон.
 
ѕорошок лиофилизированный дл€ приготовлени€ раствора дл€ инъекций 1 фл.
мелфалана гидрохлорид 50 мг
 
вспомогательные вещества: повидон  12; сол€на€ кислота
 
во флаконе 10 мл; в комплекте с растворителем (во флаконе 10 мл)  или во флаконе 10 мл; в пенале пластиковом 1 флакон.
‘армакологическое действие
 
‘армакологическое действие - противоопухолевое, цитостатическое.
 
‘армакокинетика
 
ѕри применении препарата внутрь врем€ первоначального по€влени€ мелфалана в плазме варьируетс€ от 0 до 336 мин. Cmax составл€ет от 70 до 630 нг/мл.  онечный T1/2 из плазмы — 90±57 мин. ¬ течение 24 ч в моче обнаруживаетс€ 11% дозы.
ѕри однократном, в виде болюса, введении јлкерана в дозах 0,5–0,6 мг/кг, объединенные начальный и конечный T1/2 составл€ли, соответственно, 7,7±3,3 мин и 108±20,8 мин. ѕосле инъекции в плазме обнаруживались моногидроксимелфалан и дигидроксимелфалан; их концентрации достигали максимума примерно через 60 и 105 мин, соответственно.
 
‘армакодинамика
 
 овалентно св€зывает (алкилирует) углеродные промежуточные соединени€, образованные из двух бис−2-хлорэтильных групп, с 7-азотом гуанина в ƒЌ . «а счет образовани€ перекрестных сшивок в молекуле ƒЌ  вызывает нарушение делени€ клеток, привод€щее к их гибели.
 
ѕоказани€
 
ћножественна€ миелома, аденокарцинома €ичников, карцинома молочной железы, истинна€ полицитеми€, локализованна€ злокачественна€ меланома и саркома м€гких тканей конечностей, нейробластома (у детей).
 
ѕротивопоказани€
 
Ѕеременность.
 
ѕобочные действи€
 
ћиелодепресси€ (лейкопени€, тромбоцитопени€, анеми€), диспепси€ (тошнота, рвота, диаре€), стоматит, аллергическа€ сыпь, зуд, облысение, гиперурикеми€; редко: пневмофиброз, гемолитическа€ анеми€, у женщин (в период менопаузы) — подавление функции €ичников.
 
¬заимодействие
 
”величивает веро€тность нарушени€ функции почек у пациентов с трансплантацией костного мозга, получающих циклоспорин дл€ профилактики реакции «трансплантат против хоз€ина». Ќеобходимо избегать одновременного применени€ с налидиксовой кислотой и циклоспорином. ” детей несовместим (в/в) с налидиксовой кислотой — возможен летальный исход как следствие геморрагического энтероколита.
 
—пособ применени€ и дозы
 
—пособ применени€ и дозы. ¬нутрь, в/в, в/а. јлкеран должен назначатьс€ только врачами, которые имеют опыт лечени€ злокачественных новообразований цитотоксическими препаратами. ѕри приеме таблетку не следует делить на части. јбсорбци€ мелфалана после приема внутрь вариабельна. ѕри необходимости дозу можно постепенно увеличивать до по€влени€ признаков миелосупрессии с тем, чтобы обеспечить терапевтические концентрации препарата. –аствор јлкерана дл€ инъекций назначаетс€ в интермиттирующем режиме как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими цитотоксическими средствами. ¬ некоторые схемы лечени€ дополнительно включаетс€ преднизолон. Ѕолее подробные схемы лечени€ приведены в специальной литературе.
 
ћножественна€ миелома: внутрь — 0,15 мг/кг/сут в несколько приемов в течение 4 дней, интервал между курсами — 6 нед; в/в — от 8 до 30 мг/м2 с перерывами 2–6 нед (при комбинировании с цитостатиками) или 0,4 мг/кг (16 мг/м2) 1 раз в 4 нед при монотерапии (повторное введение производ€т при условии восстановлени€ за этот период показателей периферической крови). ¬ысокодозна€ терапи€ — однократное в/в введение от 100 до 200 мг/м2 (2,5–5,0 мг/кг). ѕосле применени€ препарата в дозах, превышающих 140 мг/м2, необходима пересадка аутологичного костного мозга. ¬ случае почечной недостаточности дозу препарата необходимо уменьшить на 50%.
 
јденокарцинома €ичников: внутрь — по 0,2 мг/кг/сут в течение 5 дней, курс повтор€ют каждые 4–8 нед или по мере восстановлени€ функции костного мозга. ¬/в, при монотерапии — 1 мг/кг (примерно 40 мг/м2) с интервалами 4 нед. ѕри сочетании с цитостатиками — 0,3–0,4 мг/кг (12–16 мг/м2) с интервалами 4–6 нед.
 
ѕолицитеми€ истинна€: внутрь - 6–10 мг/сут в течение 5–7 дней (индукци€ ремиссии), затем — 2–4 мг/сут. ѕоддерживающа€ терапи€ — 2–6 мг 1 раз в неделю.
 
ѕрогрессирующа€ нейробластома у детей: в/в — 100–240 мг/м2 (иногда дозу ввод€т в 3 приема в течение 3 дней) как в режиме монотерапии, так и в комбинации с лучевой терапией и/или с другими цитостатиками, под защитой аутологичного костного мозга.
 
«локачественна€ меланома: в/а, гипертермическа€ регионарна€ перфузи€ раствора јлкерана примен€етс€ в качестве адъювантной терапии злокачественной меланомы на ранней стадии заболевани€, а также в качестве паллиативного лечени€ на поздних стади€х при локализованной форме. ѕодробна€ информаци€ по технике перфузии и по рекомендуемым дозам приведена в специальной литературе.
 
—аркома м€гких тканей: в/а, гипертермическа€ регионарна€ перфузи€ раствора јлкерана примен€етс€ при локализованной форме, обычно в комбинации с хирургическим лечением, на всех стади€х заболевани€. “акже возможно назначение в сочетании с актиномицином ƒ. ѕодробна€ информаци€ по технике перфузии и по рекомендуемым дозам приведена в специальной литературе.
ѕрименение у детей: раствор јлкерана в высоких дозах под защитой аутологичного костного мозга примен€етс€ у детей с нейробластомой. ѕрепарат в стандартных дозах показан лишь в редких случа€х, поэтому данные по рекомендуемым дозам не могут быть приведены. 
 
ѕрименение у лиц пожилого возраста: перед применением препарата в высоких дозах следует убедитьс€ в адекватности общего состо€ни€ и функций внутренних органов.
 
ѕрименение при почечной недостаточности: если раствор јлкерана дл€ инъекций примен€етс€ в стандартных дозах (8-40 мг/м2), у пациентов с умеренной и выраженной почечной недостаточностью рекомендуетс€ уменьшить первоначальную дозу на 50%, а в последующем подбирать ее в зависимости от степени угнетени€ функции костного мозга. ѕри высокодозной терапии (100–240 мг/м2) необходимость снижени€ дозы зависит от степени нарушений функции почек, лечебных целей и от того, осуществл€етс€ ли инфузи€ аутологичных стволовых клеток костного мозга.  ак правило, при умеренной и выраженной почечной недостаточности (Cl креатинина — 30–50 мл/мин) дозу препарата снижают на 50%. Ќеобходимо также вводить достаточное количество жидкости и проводить форсированный диурез. ѕациентам с более т€желой степенью почечной недостаточности (Cl креатинина < 30 мл/мин) назначать высокие дозы јлкерана не рекомендуетс€.
 
ѕравила приготовлени€ раствора јлкерана дл€ инъекций
 
–аствор готовитс€ при комнатной температуре непосредственно перед применением (имеет ограниченную стабильность) путем смешивани€ лиофилизированного порошка с растворителем, который прилагаетс€ к флакону с јлкераном. ¬о флакон с лиофилизированным порошком следует добавить 10 мл растворител€ (одномоментно) и энергично встр€хивать до полного растворени€. ѕолученный раствор содержит 5 мг безводного мелфалана в 1 мл и имеет рЌ около 6,5. ѕриготовленный раствор нельз€ хранить в холодильнике, т.к. это вызывает образование осадка.
 
ѕравила введени€ раствора јлкерана дл€ инъекций
 
–аствор примен€етс€ только дл€ в/в введени€, за исключением случаев, когда показано проведение регионарной артериальной перфузии. ѕри в/в применении раствор јлкерана рекомендуетс€ вводить медленно на фоне быстрой инфузии другого раствора.. –аствор јлкерана рекомендуетс€ разводить только 0,9% раствором натри€ хлорида дл€ инъекций, нельз€ смешивать с растворами, содержащими декстрозу. —табильность раствора јлкерана дл€ инъекций снижаетс€ при его дальнейшем разведении в инфузионном растворе, а также при повышении температуры окружающей среды. ѕри комнатной температуре (приблизительно 25 °C) общее врем€ от момента приготовлени€ раствора јлкерана дл€ инъекций до завершени€ его инфузии не должно превышать 1,5 ч. ≈сли в приготовленном или разбавленном растворе јлкерана по€витс€ помутнение или кристаллизаци€, его следует уничтожить. ѕри введении следует избегать экстравазации. ¬ случае затрудненного доступа к периферическим венам препарат ввод€т в центральные вены. ¬ысокие дозы јлкерана рекомендуетс€ вводить в центральные вены. ѕри использовании препарата дл€ регионарной артериальной перфузии рекомендуетс€ ознакомитьс€ с подробност€ми методики в специальной литературе.
 
ћеры предосторожности
 
— осторожностью назначают пациентам, недавно проходившим курс лучевой и химиотерапии, с нарушением функции почек.  орм€щие матери должны прекратить грудное вскармливание. Ћечение проводитс€ под контролем картины периферической крови и должно быть временно прекращено при угрозе чрезмерной миелосупрессии и необратимой аплазии костного мозга.  ак правило, после его отмены число лейкоцитов и тромбоцитов продолжает некоторое врем€ уменьшатьс€. ” пациентов с т€желыми и среднет€желыми нарушени€ми функции почек начальна€ доза дл€ в/в введени€ должна быть уменьшена на 50%, последующие дозы определ€ют, исход€ из реакции периферической крови. ¬ св€зи с вариабельной абсорбцией после приема внутрь дозировку необходимо увеличивать осторожно, до наступлени€ миелосупрессии, что будет свидетельствовать о достижении потенциальных терапевтических концентраций.
 
—рок годности
 
3 года
 
”слови€ хранени€
 
—писок ј.: ¬ защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.
Ёто интересно:

ѕерва€ помощь при панкреатите

ѕриступ панкреатита.
ѕоказать еще...

»нтересные факты "ћаша и ћедведь"

ћаша     Ћюбит леденцы на палочке, сладости, трогать, переставл€ть, играть с наградами и кубками ћедвед€, играть м€чиком, прыгать в ведре, задавать разные вопросы.

”пражнени€ дл€ выхода

Ќа сегодн€шний день существует великое множество методик дл€ получени€ внетелесного опыта (¬“ќ).

”пражнени€ дл€ очищени€ и улучшени€ энергосистемы

—ледующие упражнени€ может делать каждый.

— чего начать развитие €сновидени€?

 аждый день, перед сном, когда ¬ы уже легли в постель, внимательно рассматривайте не€сные разводы, линии и причудливые формы на обратной стороне век.

 ак правильно загадывать желани€?

•  онкретно и без «Ќе».

 омментарии: 0

 омментарии

ќпрос
¬ы едите после 18:00?
–езультаты
¬ы уже голосовали

»нтересное:
–Ч–∞–≥—А—Г–Ј–Ї–∞...
»менины сегодн€:
22 январ€
именины сегодн€ празднуют: